Telefono: +86 21 6460 6569
page_banner

pruduttu

Bosutinib (CAS # 380843-75-4) Image Featured
  • Bosutinib (CAS # 380843-75-4) 1

Bosutinib (CAS # 380843-75-4)

Pruprietà chimica:

Formula Molecular C26H29Cl2N5O3
Massa molare 530,45
Densità 1.36
Puntu di fusione 116-120 ºC
Boling Point 649,7 ± 55,0 ° C (previsto)
Flash Point 346,7 ° C
Solubilità Soluble in DMSO, micca in acqua
Pressione di vapore 0-0 Pa à 20 ℃
Apparizione Solidu
Culore da biancu à marrone chjaru
pKa 7,63 ± 0,10 (previsto)
Cundizione di almacenamiento temperatura di stanza
Stabilità Stabile per 2 anni da a data di compra cum'è furnitu. Soluzioni in DMSO pò esse guardatu à -20 ° C per un mesi.
Indice di rifrazione 1.651
Studiu in vitro Bosutinib hà una selettività più altu per Src cà i kinasi di a famiglia non-Src, cù un IC50 di 1.2 nM, è inibisce in modu efficace a proliferazione cellulare dipendente da Src, cun un IC50 di 100 nM. Bosutinib inibisce significativamente a proliferazione di linee di cellule di leucemia Bcr-Abl-positive KU812, K562 è MEG-01 ma micca Molt-4, HL-60, Ramos è altre linee di cellule di leucemia, cù IC50 di 5 nM, 20 nM, rispettivamente. , è 20 nM, più efficace di STI-571. Simile à STI-571, Bosutinib agisce nantu à e fibre di trasformazione Abl-MLV è hà attività proliferativa cù un IC50 di 90 nM. A concentrazioni di 50 nM, 10-25 nM e 200 nM, rispettivamente, Bosutinib ha esciso Bcr-Abl e STAT5 nelle cellule CML e la fosforilazione di tirosina v-Abl espressa in fibre, ciò si traduce in inibizione della fosforilazione di Bcr-Abl Lyn di segnalazione a valle. /Hck. Ancu s'ellu ùn pò micca inibisce a proliferazione è a sopravvivenza di e cellule di u cancer di u pettu, pò riduce significativamente u muvimentu è l'invasione di e cellule di u cancer di u pettu, IC50 hè 250 nM, è migliurà l'adesione intercellulare è a localizazione di a membrana di β-catenina.
Studiu in vivo Bosutinib hè statu efficace in topi nudi chì portanu xenografts di fibra Src-trasformata è xenografts HT29 à una dosa di 60 mg / kg per ghjornu, cù valori T / C di 18% è 30%, rispettivamente. L'amministrazione orale di Bosutinib à i topi per 5 ghjorni hà inibiti significativamente a crescita di i tumori K562 in una manera dipendente da a dosa. I tumori grossi sò stati eradicati à una dosa di 100 mg / kg, u trattamentu à una dosa di 150 mg / kg sguassate i tumuri senza toxicità. In cunfrontu cù l'effettu nantu à u tumore trasplantatu HT29, Bosutinib à una dosa di 75 mg / kg, duie volte à ghjornu, puderia inibisce a crescita di tumore in i topi nudi chì portanu un tumore trasplantatu Colo205, ùn ci era micca un effettu più altu dopu l'aumentu di a dosa, ma u 50 mg / A dosa di kg ùn hà micca effettu.

Detail di u produttu

Tags di u produttu

Simboli di Periculu Xi - Irritante
Codici di risicu 36 - Irritante à l'ochji
Descrizzione di sicurità 26 - In casu di cuntattu cù l'ochji, lavà immediatamente cù assai acqua è cercate cunsiglii medichi.
WGK Germania 3
Codice HS 29335990

 

Introduzione

Bosutinib hè un inibitore doppiu di Src/Abl cù IC50 di 1,2 nM è 1 nM, rispettivamente.

  • Previous:
  • Next:
    • Scrivite u vostru missaghju quì è mandate à noi

    prudutti cunnessi